• Türkçe
    • English
  • Türkçe 
    • Türkçe
    • English
  • Giriş
Öğe Göster 
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
  •   RTEÜ
  • Araştırma Çıktıları | TR-Dizin | WoS | Scopus | PubMed
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu
  • Öğe Göster
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Synthesis, in vitro urease inhibition and molecular docking studies of some novel quinazolin-4(3H)-one derivatives containing triazole, thiadiazole and thiosemicarbazide functionalities

Thumbnail

Göster/Aç

Full Text / Tam Metin (2.777Mb)

Erişim

info:eu-repo/semantics/closedAccess

Tarih

2019

Yazar

Menteşe, Emre
Akyüz, Gülay
Emirik, Mustafa
Baltaş, Nimet

Üst veri

Tüm öğe kaydını göster

Künye

Menteşe, E., Akyüz, G., Emirik, M. & Baltaş, N. (2019). Synthesis, in vitro urease inhibition and molecular docking studies of some novel quinazolin-4(3H)-one derivatives containing triazole, thiadiazole and thiosemicarbazide functionalities. Bioorganic Chemistry, 83, 289-296. https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2018.10.031

Özet

A new series of quinazolinone derivatives containing triazole, thiadiazole, thiosemicarbazide functionalities was synthesized and then screened for their in vitro urease inhibition properties. Most of the compounds showed excellent activity with IC50 values ranging between 1.88 +/- 0.17 and 6.42 +/- 0.23 mu g/mL, compared to that of thiourea (IC50 = 15.06 +/- 0.68) and acetohydroxamic acid (IC50 = 21.03 +/- 0.94), as reference inhibitors. Among the synthesized molecules, compounds 5c, 5e and 5a showed the best inhibitory effect against urease enzyme with IC50 values of 1.88 +/- 0.17 mu g/mL, 1.90 +/- 0.10 and 1.96 +/- 0.07 mu g/mL, respectively. Moreover in order to give better understanding of the inhibitory activity of synthesized compounds, molecular docking studies were applied at the target sites of jack bean urease enzyme (JBU). Their binding poses and energy calculations were analyzed using induced fit docking (IFD) and prime-MMGBSA tool. Binding poses of studied compounds were determined using induced fit docking (IFD) algorithms.

Kaynak

Bioorganic Chemistry

Cilt

83

Bağlantı

https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2018.10.031
https://hdl.handle.net/11436/1584

Koleksiyonlar

  • FEF, Kimya Bölümü Koleksiyonu [474]
  • PubMed İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [2443]
  • Scopus İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [5931]
  • WoS İndeksli Yayınlar Koleksiyonu [5260]



DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 




| Yönerge | Rehber | İletişim |

DSpace@RTEÜ

by OpenAIRE
Gelişmiş Arama

sherpa/romeo

Göz at

Tüm DSpaceBölümler & KoleksiyonlarTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına GöreBu KoleksiyonTarihe GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreBölüme GöreKategoriye GöreYayıncıya GöreErişim ŞekliKurum Yazarına Göre

Hesabım

GirişKayıt

İstatistikler

Google Analitik İstatistiklerini Görüntüle

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 


|| Rehber|| Yönerge || Kütüphane || Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi || OAI-PMH ||

Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi, Rize, Türkiye
İçerikte herhangi bir hata görürseniz, lütfen bildiriniz:

Creative Commons License
Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi Institutional Repository is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivs 4.0 Unported License..

DSpace@RTEÜ:


DSpace 6.2

tarafından İdeal DSpace hizmetleri çerçevesinde özelleştirilerek kurulmuştur.