Piperazin halkası içeren benzimidazol türevi bileşiklerin α-glukozidaz inhibitör özelliklerinin ve antioksidan aktivitelerinin incelenmesi

Abstract

Bu çalışmada piperazin halkası içeren benzimidazol türevi bileşiklerin α-glukozidaz inhibitör özellikleri, antioksidan aktiviteleri ve serbest radikal temizleme aktiviteleri incelendi. α-glukozidaz ezimine karşı en etkili inhibitör aktivitesi gösteren 12 numaralı bileşiğin IC50 değeri 2,340± µg/mL bulundu. Ayrıca, yarışmalı inhibisyon gösteren 12 numaralı bileşiğin Km ve Vmaks değeri sırasıyla 1,031 mg/mL ve153,846 U/mL olarak hesaplandı. Antioksidan aktivite tayini için CUPRAC ve FRAP yöntemleri kullanıldı. Bileşiklerin TEAC değerleri 2,378±0,059 - 3,529±0,035mM Troloks/mg bileşik aralığında olduğu hesaplandı. Bileşiklerin FRAP değeri mM FeSO4.7H2O / mg bileşik olarak belirlendi. Bileşiklerin serbest radikal temizleme aktivitelerinin tayini için DPPH ve ABTS yöntemleri kullanıldı. Bileşiklerin 800, 200 ve 50 µg/mL son konsantrasyonlar da iyi derecede DPPH radikali temizleme aktivitesi gösterdiği bulundu.

In this study, α-glucosidase inhibitory properties, antioxidant ectivities and free radical scavenging activities of benzimidazole derivatives containing piperazine ring was investigated. IC50value of compound 12 showing the best inhibitory activity against α-glucosidase enzyme was found 2,340 ± µg/mL. Also, Km and Vmax values of compound 12 were calculated as 1,031 mg/mL and 153,846 U/mL, respectively. CUPRAC and FRAP methods were used for antioxidant activity determination. TEAC values of compounds were calculated to be in the range of 2,378±0,059 - 3,529±0,035mM Trolox /mg compound. FRAP values of compounds were determined as mM FeSO4.7H2O / mg compound. DPPH and ABTS methods were used for determination of free radical scavenging activities of the compounds. The compounds were found to exhibit good DPPH radical scavenging activity at final concentrations of 800, 200 and 50 µg/mL.